作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2011年11月11日
乙型肝炎肝硬化发展到失代偿期属于疾病晚期,并发症较多,预后极差。HBV持续复制是导致肝组织持续受损、逐步加重病情的根本原因。因此,如何阻断延缓肝炎肝硬化的进一步发展,提高生活质量,控制乙肝病毒的复制是本病治疗的关键所在。替比夫定(素比伏)是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,具有较强而选择性地抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸聚合酶的活性。
替比夫定(素比伏)可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时,替比夫定5'三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶的天然底物—胸腺嘧啶5'三磷酸盐竞争,抑制该酶活性,替比夫定5'三磷酸盐渗入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。替比夫定(素比伏)同时是HBV第一条链与第二条链合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更加明显。
替比夫定(素比伏)有强大的抗HBV活性,体外实验提示在传染了HBV的人肝癌细胞系中替比夫定的半数有效浓度(EC50)为0.19±0.09μmol/L,提示替比夫定(素比伏)具有较好的抗HBV作用。临床毒理学研究未显示诱导基因突变及致癌变,未显示致畸性或线粒体毒性,是惟一被美国FDA批准的妊娠安全性分类B级的核苷类似物(其他均为C级)。
【发表评论】【告诉好友】【打印此文】【收藏此文】【关闭窗口】 Tags:替比夫定 素比伏 早期肝硬化