韦瑞德

【商品名称】韦瑞德

【通用名称】富马酸替诺福韦二吡呋酯片

【中文别名】替诺福韦/替诺福韦酯富马酸盐

【英文名称】Tenofov ir Disoprox

【汉语拼音】weiruide

【主要成分】替诺福韦双磷酸盐

【性状】本药为椭圆形、双凸、浅蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色

【适应症】用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

【用法用量】口服：每日1次，每次300mg，与食物同服

【药理毒理】是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。

【药代动力学】几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。

替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排出体外。

【不良反应】

1、全身无力

2、胃肠道反应：轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎

3、代谢系统：低磷酸盐血症（1%发生率）；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、库兴综合症

4、可能引起乳酸、与脂肪变性相关的肝肿大等

5、神经系统：头晕、头痛

6、呼吸系统：呼吸困难

7、皮肤：药疹

【禁忌】尚不明确

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确

【规格】300mg*30片/瓶

【贮藏】密封，阴凉干燥保存

【有效期】三年（36个月）

【批准文号】注册证号H20080319

【生产企业】Gilead Sciences Inc